Różnica między Lyrica (Pregabalin) a Neurontin (Gabapentin)
Share
Pregabalina i gabapentyna są selektywnymi inhibitorami sterowanych napięciem kanałów wapniowych, które działają hamując te pompy w określonym miejscu alfa2-delta i hamują uwalnianie neuroprzekaźników z pęcherzyków synaptycznych za pośrednictwem wapnia. Zahamowane neuroprzekaźniki to adrenalina i noradrenalina, co zwiększa wrażliwość na ból neuropatyczny. Ból neuropatyczny jest spowodowany uszkodzeniem, martwicą lub uciskiem, który wpływa na nerwy w naszym ciele.
Uwolnienie neuroprzekaźników z sąsiednich nerwów obniża próg bólu i powoduje allodynię ((odczuwanie bólu z bolesnych bodźców) i hiperalgezję (nadmierny ból z bodźców bólowych). Sugerowano, że oba te leki pośredniczą w interakcjach poprzez zstępujące szlaki noradrenergiczne i serotonergiczne pochodzący z pnia mózgu, który moduluje przenoszenie bólu w rdzeniu kręgowym.
Oba te leki są agonistami GABA, wzmacniającymi działanie GABA, który jest hamującym neuroprzekaźnikiem. Mimo że mają ten sam mechanizm działania, różnią się znacznie pod względem właściwości farmakokinetycznych i farmakodynamicznych, które wpływają na ich skuteczność i bezpieczeństwo.
Rodzaje bólu neuropatycznego leczonego tymi dwiema klasami to neuralgia popółpaścowa (ból neuropatyczny związany z opryszczką), neuropatia cukrzycowa i zapobieganie napadom wtórnym. Jednak gabapentyna była wskazana przede wszystkim w złożonym regionalnym zespole bólowym. Ponadto na te leki zareagował również ból nerwowo-mięśniowy, taki jak fibromialgia. Szczegółowe porównanie przedstawiono poniżej:
| cechy | Lyrica (Pregabalina) | Neurontin (Gabapentyna) |
| Wskazanie | Ból neuropatyczny (w tym neuralgia popółpaścowa i neuropatia cukrzycowa) i fibromialgia | Ból neuropatyczny (w tym neuralgia popółpaścowa i neuropatia cukrzycowa, zespół złożonego bólu regionalnego i zespół niespokojnych nóg |
| Struktura molekularna | Pochodna gabapentyny | Prekursor pregabaliny |
| Mechanizm akcji | hamują zależne od napięcia pompy wapniowe w miejscu alfa2-delta, hamując uwalnianie neuroprzekaźnika za pośrednictwem wapnia | hamują zależne od napięcia pompy wapniowe w miejscu alfa2-delta, hamując uwalnianie neuroprzekaźnika za pośrednictwem wapnia |
| Kinetyka i przewidywalność reakcji | Podawanie doustne wykazuje wchłanianie nienasycone w sposób liniowy i jest zgodne z kinetyką pierwszego rzędu, co oznacza wzrost stężenia w osoczu proporcjonalnie do dawki, a odpowiedzi są bardziej przewidywalne | Podawanie doustne wykazuje wchłanianie nasycalne w sposób nieliniowy i zgodne z kinetyką zerowego rzędu, dlatego stężenia w osoczu nie zwiększają się proporcjonalnie do dawki, a odpowiedzi są mniej przewidywalne |
| Wchłanianie doustne | Szybki w ciągu godziny | Powolny i waha się od 3 do 4 godzin |
| Biodostępność | Bezwzględna dostępność biologiczna jest stabilna i> 90% niezależnie od dawki | Krople spadają z 60% do 33%, gdy dawka wzrośnie z 900 do 3600 g / dzień |
| Wiązanie z białkami osocza | Nie | Nie |
| Droga wydalania | Nerkowy | Nerkowy |
| Metabolizm przez enzymy wątrobowe cytP450 | Nie | Nie |
| Pół życia | Więcej | Mniej |
| Okres półtrwania w fazie eliminacji | 6 godzin | 6 godzin |
| Moc | Więcej, ponieważ postać dawkowania wynosi 75 mg lub 150 mg | Mniej, ponieważ postać dawkowania wynosi minimum 300 mg |
| Harmonogram dawkowania | Raz lub dwa razy dziennie | Trzy razy lub więcej, aby uzyskać skuteczną odpowiedź |
| Skuteczność | Ekstrapolacja dawki do 450 mg (średnia dawka gabapentyny), zmniejszenie bólu neuropatycznego większe niż Gabapentyna. | Zmniejszenie bólu jest mniejsze przy równoważnej dawce pregabaliny. |
| Działanie przeciwpadaczkowe | bardziej skuteczny, ponieważ bardziej zmniejsza częstość napadów niż gabapentyna | Mniej efektywny |
| Skutki uboczne | Suchość w ustach, drżenie i mogą obejmować nieprawidłowe krwawienie, zasinienie i ból mięśni | Obejmuje działania niepożądane pregabaliny i dodatkowo niewyraźne widzenie, zawroty głowy i ból głowy |
| Objawy odstawienia | Drgawki, drgawki i myśli samobójcze | Taki sam jak Pregabalina |
| Działania niepożądane zależne od dawki | Niska | Wysoki |
| Bezpieczeństwo w Clildren | Nie może wysuszyć ust, drżenia i może obejmować nieprawidłowe krwawienie, zasinienie i ból mięśni | Może być Suchość w jamie ustnej, drżenie i może obejmować nieprawidłowe krwawienie, zasinienie i ból mięśni w połączeniu z innymi lekami |
| Przeciwwskazania | Nieprawidłowe krwawienie, mała liczba płytek krwi, zaburzenia czynności nerek, spożywanie alkoholu, depresja i skłonności samobójcze | Taki sam jak Pregabalina |
| Dodatkowe ulepszenia w łagodzeniu bólu | Sen, podwyższenie nastroju | Mniej niż pregabalina |
| Skuteczne dawkowanie | 150 mg dziennie w dwóch podzielonych dawkach | 1200 do 3600 mg dziennie w 3-4 podzielonych dawkach w zależności od ciężkości |
| Kategoryzacja zgodnie z harmonogramem FDA | Lek z harmonogramu V wymaga zatem najniższego nadzoru | Nie jest to lek z harmonogramu V, dlatego wymaga pewnego nadzoru |
