Różnica między metabolizmem fazy I i fazy II

The klucz różnica metabolizm między fazą I a fazą II jest taki metabolizm fazy I przekształca lek macierzysty w polarne metabolity aktywne, podczas gdy metabolizm fazy II przekształca lek macierzysty w polarne nieaktywne metabolity.

Metabolizm (metabolizm leków) to anaboliczny i kataboliczny rozkład leków przez żywe organizmy. Dlatego metabolizm leków jest ważnym aspektem żywych układów. Występuje poprzez reakcje enzymatyczne. Ponadto metabolizm leku składa się z trzech faz; Faza I (modyfikacja), Faza II (koniugacja) i Faza III (dalsza modyfikacja i wydalanie) i wszystkie trzy fazy aktywnie uczestniczą w detoksykacji i usuwaniu ksenobiotyków z komórek.

ZAWARTOŚĆ

1. Przegląd i kluczowa różnica
2. Co to jest metabolizm fazy I.
3. Co to jest metabolizm fazy II
4. Podobieństwa między metabolizmem fazy I i fazy II
5. Porównanie obok siebie - Faza I vs Faza II Metabolizm w formie tabelarycznej
6. Podsumowanie

Co to jest metabolizm fazy I.?

Reakcje fazy I przekształcają lek macierzysty w aktywne metabolity polarne poprzez demaskowanie lub wstawienie polarnej grupy funkcyjnej. Dlatego w metabolizmie leków fazy I reakcje zachodzą przez utlenianie (układ monooksygenazy cytochromu p450), redukcję (reduktazy cytochromu P450 NADPH), hydrolizę (esterazy) itp..

Tutaj szereg enzymów reaguje na wprowadzenie polarnych grup reaktywnych do substratu (leku). Dlatego jest to faza nazywana modyfikacją. Najczęstszą modyfikacją jest hydroksylacja. Jest katalizowany przez układ oksydazy mieszanej zależnej od cytochromu P-450.

Ryc. 01: Faza I Metabolizm

Ponadto powszechna reakcja utleniania podczas fazy I obejmuje konwersję wiązania C-H w wiązanie C-OH. Jest to ważne, ponieważ przekształca prolek (farmakologicznie nieaktywny lek) w lek aktywny. Ponadto metabolizm fazy I może przekształcić nietoksyczną cząsteczkę w cząsteczkę toksyczną. Jednak leki metabolizowane w fazie I mają dłuższy okres półtrwania.

Co to jest metabolizm fazy II?

Reakcje fazy II przekształcają lek macierzysty w polarne nieaktywne metabolity poprzez sprzęganie podgrup z -SH, -OH, -NH₂₎ grupy funkcjonalne na leku. Stąd metabolizm fazy II zachodzi przez metylację (metylotransferazę), acetylację (N-acetylotransferazę), siarczanowanie (sulfotransferazę) i glukuronidację (UDP-glukuronozylotransferazę).

Rycina 02: Metabolizm fazy II

Sprzężone metabolity mają zwiększoną masę cząsteczkową i stają się mniej aktywne niż substrat leku. Dlatego te produkty metaboliczne są wydalane przez nerki. Osoby z niedoborem zdolności acetylacji cierpią na przedłużone lub toksyczne reakcje na normalne dawki leku z powodu niskiego poziomu metabolizmu.

Jakie są podobieństwa między metabolizmem fazy I i fazy II?

• Obie fazy I i II metabolizm obejmują anabolizm leków i katabolizm.
• Obie fazy wytwarzają również cząsteczki polarne.
• I występują w żywych systemach.

Jaka jest różnica między metabolizmem fazy I a fazą II?

Metabolizm fazy I i fazy II to dwie z trzech faz metabolizmu leku. Metabolizm w fazie I przekształca lek macierzysty w aktywne metabolity polarne, podczas gdy metabolizm w fazie II przekształca rodzic w polarne nieaktywne metabolity. Dlatego jest to kluczowa różnica między metabolizmem fazy I a fazą II. Ponadto metabolizm fazy I zachodzi przez demaskowanie lub wstawienie polarnych grup funkcyjnych, podczas gdy metabolizm fazy II zachodzi przez sprzęganie podgrup. Jest to zatem kolejna różnica między metabolizmem fazy I a fazą II.

Ponadto kolejna różnica między metabolizmem fazy I i fazy II polega na tym, że reakcje związane z metabolizmem fazy I to utlenianie, redukcja i hydroliza, podczas gdy reakcje związane z metabolizmem fazy II to Metylacja, glukuronidacja, acetylacja i siarczanowanie.

Poniższa infografika przedstawia więcej szczegółów na temat różnicy między metabolizmem fazy I i fazy II.

Podsumowanie - Faza I vs Faza II Metabolizm

Metabolizm (metabolizm leków) to anaboliczny i kataboliczny rozkład leków przez żywe organizmy. Kluczowa różnica między metabolizmem fazy I i fazy II polega na tym, że reakcje fazy I przekształcają lek macierzysty w aktywne metabolity polarne poprzez demaskowanie lub wprowadzenie polarnych grup funkcyjnych, podczas gdy reakcje fazy II przekształcają lek macierzysty w polarne nieaktywne metabolity poprzez sprzęganie podgrup w - SH, -OH i -NH₂₎ grupy funkcjonalne na leku. Ponadto, leki metabolizowane przez metabolizm fazy I mają dłuższy okres półtrwania niż metabolizowane przez metabolizm fazy II.

Odniesienie:

1. „Faza I metabolizm leków”. H2NC6H4CO2C2H5, Narkotyki. Dostępny tutaj  

Zdjęcie dzięki uprzejmości:

1. „Metabolizm ksenobiotyczny” TimVickers - Praca własna, (domena publiczna) za pośrednictwem Commons Wikimedia
2. „Metabolity sulfotepu” Autor: Toxsulfotep - Praca własna (CC BY-SA 3.0) przez Commons Wikimedia