Różnica między lekami agonistycznymi i antagonistycznymi

Klucz Różnica - Agonista vs Leki antagonistyczne
 

Opioidy to narkotyki, które obejmują zarówno narkotyki nielegalne, jak i leki na receptę. Opioidy działają jako środki przeciwbólowe, ale mają wiele niezdrowych skutków ubocznych, jeśli zostaną podjęte w przypadku przedawkowania. Mechanizm opioidów można wyjaśnić dwoma mechanizmami - mechanizmem agonistycznym i mechanizmem antagonistycznym. Zatem leki można podzielić głównie na leki agonistyczne i antagonistyczne. Leki agonistyczne to leki zdolne do aktywacji receptorów w mózgu po związaniu się z receptorem, co skutkuje pełnym działaniem opioidów. Leki antagonistyczne wiążą się z receptorami w mózgu i blokują wiązanie opioidów z receptorami, tym samym hamując działanie opioidu. The kluczowa różnica między agonistami i antagonistami jest ich mechanizm przeciwdziałający. Agoniści wytwarzają działania, podczas gdy antagoniści hamują działania.

ZAWARTOŚĆ

1. Przegląd i kluczowa różnica
2. Co to są leki agonistyczne
3. Co to są leki antagonistyczne
4. Podobieństwa między lekami agonistycznymi i antagonistycznymi
5. Porównanie obok siebie - leki agonistyczne i antagonistyczne w formie tabelarycznej
6. Podsumowanie

Co to są leki agonistyczne?

Lek agonistyczny to substancja chemiczna, która naśladuje naturalny ligand określonego receptora mózgu. Zatem wiązanie leku agonistycznego daje podobny efekt biologiczny jak naturalny ligand. Agonista wiąże się z tym samym miejscem wiązania, co naturalny ligand. Zatem przy braku naturalnego ligandu leki agonistyczne są w stanie zapewnić pełną lub częściową odpowiedź. Przykłady leków agonistycznych obejmują heroinę, oksykodon, metadon, hydrokodon, morfinę i opium. Niektóre z nich, takie jak heroina, zostały uznane za nielegalne. Leki te przynoszą ulgę w bólu. Silne dawki mogą mieć wiele skutków ubocznych związanych z oddychaniem, niewydolnością narządów, sennością i drętwieniem.

Rycina 01: Mechanizm leków agonistycznych i antagonistycznych

Rodzaje leków agonistycznych

Istnieją dwa główne rodzaje leków agonistycznych;

• Bezpośrednio wiążące leki agonistyczne
• Pośrednie wiążące leki agonistyczne

Bezpośrednio wiążące leki agonistyczne lub kompletni agoniści są zdolne do bezpośredniego wiązania się ze specyficznym miejscem wiązania receptora. To miejsce wiązania jest miejscem, w którym naturalny ligand wiąże się w normalnych warunkach. Powoduje to szybszą odpowiedź, ponieważ bezpośrednio wiąże się z receptorem i aktywuje sygnalizację mózgową. Przykładami są morfina i nikotyna.

Pośrednie wiążące leki agonistyczne są również określane jako częściowi agoniści, są to leki, które wzmacniają wiązanie naturalnego ligandu z receptorem, aby wywołać efekt. Leki te dają opóźnione odpowiedzi. Przykładem pośredniego agonisty wiążącego jest kokaina.

Jakie są leki antagonistyczne?

Leki antagonistyczne to leki, które hamują działanie naturalnego ligandu. Naturalny ligand może być hormonem, neuroprzekaźnikiem lub agonistą.

Rodzaje leków antagonistycznych

Leki antagonistyczne mogą być trzech głównych rodzajów.

• Konkurencyjni antagoniści
• Antagoniści niekonkurencyjni
• Nieodwracalni antagoniści

Rycina 02: Mechanizm leków antagonistycznych

Konkurencyjne leki antagonistyczne są lekami, które mają zdolność wiązania w pierwotnym miejscu wiązania i hamują wiązanie naturalnego ligandu. Wynika to z kształtu antagonisty, który naśladuje naturalny ligand. Zwiększenie stężenia ligandu może stłumić działanie konkurencyjnego antagonisty.

Niekonkurencyjne leki antagonistyczne działają allosterycznie, gdy wiąże się z inną witryną inną niż prawdziwa witryna wiążąca. Wiązanie niekonkurencyjnego antagonisty spowoduje zmianę konformacyjną w receptorze, co zahamuje wiązanie prawdziwego ligandu.

Nieodwracalne leki agonistyczne wiążą się silnie z receptorem poprzez wiązania kowalencyjne. Spowoduje to trwałe zmodyfikowanie receptora, zapobiegając wiązaniu ligandu. Przykłady leków antagonistycznych obejmują naltrekson i nalokson. Najczęściej leki te są stosowane w celu hamowania działania szkodliwych narkotyków, takich jak kokaina i heroina, które są agonistami.

Jakie są podobieństwa między lekami agonistycznymi i antagonistycznymi?

• Oba są lekami chemicznymi, które mogą wiązać się z receptorami w mózgu.
• Oba działają w sposób przeciwdziałający.
• Oba mogą być głównie dwojakiego rodzaju - narkotyki nielegalne lub leki przepisane przez lekarza.
• Oba są specyficzne wobec receptorów.
• Oba są określane jako środki przeciwbólowe.
• Oba mogą powodować szkodliwe objawy zdrowotne, jeśli zostaną podjęte w przypadku przedawkowania.

Jaka jest różnica między lekami agonistycznymi i antagonistycznymi?

Leki agonistyczne kontra antagonistyczne
Leki agonistyczne to leki, które są zdolne do aktywacji receptorów w mózgu po związaniu z receptorem, co skutkuje pełnym działaniem ligandu.	Leki antagonistyczne to leki, które wiążą się z receptorami w mózgu i blokują wiązanie ligandów z receptorami, tym samym hamując działanie ligandu.
Efekty
Leki agonistyczne stymulują działanie.	Leki antagonistyczne hamują działanie.
Odpowiedź
Odpowiedź powstaje, gdy agonista wiąże się z miejscem wiązania.	Odpowiedzi zapobiega się, gdy antagonista wiąże się z miejscem wiązania.
Rodzaje
Istnieją dwa rodzaje leków agonistycznych; Bezpośrednio wiążące leki agonistyczne i pośrednio wiążące leki agonistyczne.	Istnieją trzy rodzaje leków antagonistycznych; Konkurencyjne leki antagonistyczne, niekonkurencyjne leki antagonistyczne i nieodwracalne leki antagonistyczne.

Podsumowanie - leki agonistyczne kontra antagonistyczne

Leki agonistyczne i antagonistyczne działają w mechanizmie przeciwdziałającym. Leki agonistyczne działają w celu zwiększenia skuteczności naturalnego wiązania ligandu, tym samym regulując w górę działanie ligandu. W przeciwieństwie do tego leki antagonistyczne zmniejszają działanie ligandu przez wiązanie z receptorem i blokowanie wiązania receptora z receptorem. Jest to kluczowa różnica między lekami agonistycznymi a lekami antagonistycznymi. Oba scenariusze działają łagodząco na ból i dlatego działają jako potencjalne środki przeciwbólowe. Niektóre leki, takie jak morfina, są przepisywane i legalnie stosowane pod nadzorem lekarza, podczas gdy niektóre są nielegalne (heroina).

Pobierz wersję PDF Agonist vs. Antagonist Narkotyków

Możesz pobrać wersję PDF tego artykułu i używać go do celów offline zgodnie z cytatem. Proszę pobrać wersję PDF tutaj Różnica między narkotykami agonistycznymi i antagonistycznymi

Odniesienie:

1.Teksty tekstowe. „C6. Agonista i antagonista wiązania ligandu z receptorami - rozszerzenie. ” Biologia LibreTexts, Libretexts, 10 maja 2017 r.

Zdjęcie dzięki uprzejmości:

1.'Agonist & Antagonist'By Dolleyj - Praca własna (CC BY-SA 3.0) przez Commons Wikimedia
2.Agonistyczny antagonista''y ES: Usuario: House - Plik: Agonist_Antagonist.png (CC BY-SA 3.0) przez Commons Wikimedia