Różnica między alteplazą a tenekteplazą

Kluczowa różnica - alteplaza vs Tenecteplase
 

Zawał mięśnia sercowego (MI) to stan sercowo-naczyniowy spowodowany zablokowaniem tętnic. Blokada jest często wynikiem zakrzepu krwi, który powstaje w wyniku agregacji płytek krwi spowodowanej zakrzepicą. Istnieją różne leki stosowane w leczeniu tego schorzenia, które ma działanie trombolityczne. Alteplaza i tenekteplaza to dwa takie leki stosowane w leczeniu zawału serca i do usuwania zakrzepów krwi. Oba leki są tkankowymi aktywatorami plazminogenu. The kluczowa różnica między Alteplazą a Tenekteplazą jest mechanizm produkcji leku. Alteplazę wytwarza się przez glikozylację proteazy serynowej, natomiast tenekteplazę wytwarza się przez komplementarną modyfikację DNA (cDNA) aktywatora plazminogenu tkankowego przez glikozylację na różnych zasadach.

ZAWARTOŚĆ

1. Przegląd i kluczowa różnica
2. Co to jest Alteplaza
3. Co to jest Tenecteplase
4. Podobieństwa między alteplazą i tenekteplazą
5. Porównanie obok siebie - Alteplaza vs tenekteplaza w formie tabelarycznej
6. Podsumowanie

Co to jest Alteplase?

Alteplaza, znana również jako aktywator plazminogenu tkankowego (TPA), jest zatwierdzonym lekiem przez Food and Drug Administration (FDA). Jego masa cząsteczkowa wynosi około 70 kDa. Alteplaza jest proteazą serynową, która jest wytwarzana przez modyfikację białka przez glikozylację. Alteplaza ma dwie główne formy oparte na liczbie posiadanych łańcuchów; forma dwułańcuchowa i forma jednołańcuchowa. Pierwotnie istnieje w formie jednołańcuchowej, ale po ekspozycji na fibrynę jest przekształcany do dimeru lub postaci dwułańcuchowej.

Mechanizm jego działania opiera się na właściwości fibrynolizy. Po podaniu alteplazy wiąże się z siecią fibryny skrzepu i aktywuje plazminogen, aby wytworzyć więcej plazminy. Z kolei plazmin ma zdolność degradacji sieci fibrynowej. W ten sposób powstały skrzep lub zakrzep ulega również degradacji.

Wiązanie alteplazy z fibryną zachodzi przez domenę Kringle 2 i domenę palca białka fibronektyny. Po aktywacji plazminogenu alteplaza jest zdolna do rozerwania wiązania arginina / walina w celu degradacji plazminogenu.

Rycina 01: Zawał mięśnia sercowego

Alteplazę stosuje się głównie do usuwania zakrzepów krwi podczas ostrego zawału mięśnia sercowego i innych stanów sercowo-naczyniowych. Ponadto Alteplaza służy również do usuwania zakrzepów krwi w cewnikach. Alteplaza jest również narażona na warunki alergiczne, a jeśli zostanie przyjęta w przypadku przedawkowania, proces krzepnięcia krwi może zostać zahamowany i może powodować nadmierne krwawienie.

Co to jest Tenecteplase?

Tenekteplaza jest również lekiem, który działa jako tkankowy aktywator plazminogenu i jest zatwierdzony przez FDA. Masa cząsteczkowa Tenecteplase wynosi około 70 kDa. Struktura Tenecteplase jest raczej złożona. Ten genetycznie zmodyfikowany białkowy lek jest modyfikowany w kilku resztach przez glikozylację. Można zidentyfikować trzy substytucje aminokwasów podczas procesu rekombinacji.

1. Podstawienie treoniny 103 przez asparaginę (Thr103Asn)
2. Domena Kringle 1 - Podstawienie asparaginy 117 glutaminą (Asn117Gln)
3. Domena proteazy - podstawienie tetraalaniną

Ponieważ zwiększają one polarność białka, modyfikacje te zwiększają zdolność leku do łatwiejszego usuwania osocza, a tym samym zwiększają stabilność leku. Te modyfikacje zwiększają również okres półtrwania leku. Główną drogę eliminacji leku można wykonać przez wątrobę. Tenekteplaza działa na plazminogen i degraduje plazminogen, tworząc plazminę, co z kolei rozpocznie aktywność trombolityczną polegającą na degradacji zakrzepu lub zakrzepu krwi. Tenekteplaza wiąże się w domenie kringle 2 i rozszczepia wiązanie arginina / walina w celu degradacji plazminogenu.

Ten lek podaje się dożylnie. Może powodować działania niepożądane i prowadzić do powikłań krwotocznych. Dlatego podawanie dokładnej dawki jest bardzo ważne.

Jakie są podobieństwa między alteplazą i tenekteplazą?

• Oba działają jako tkankowe aktywatory plazminogenu i są zaangażowane w fibrynolizę
• Oba leki powodują degradację zakrzepu, który jest znany jako tromboliza.
• Oba leki są proteazami modyfikowanymi przez glikozylację.
• Oba leki mają masę cząsteczkową zbliżoną do 70 kDa.
• Oba leki podaje się dożylnie.
• Oba leki wiążą się z domeną kringle 2 fibryny i rozszczepiają wiązanie Arginina / Walina.
• Oba leki są wydalane przez wątrobę w procesie detoksykacji.
• Oba leki mogą prowadzić do powikłań i nadmiernego krwawienia w przypadku podania niewłaściwej dawki.

Jaka jest różnica między alteplazą a tenekteplazą?

Alteplaza vs Tenecteplase
Alteplaza jest tkankowym aktywatorem plazminogenu, który jest glikozylowaną proteazą serynową.	Tenekteplaza jest plazminogenem tkankowym, który jest modyfikowany przez glikozylację w trzech przypadkach, powodując podstawienia aminokwasów.
Specyficzność do fibryny
Alteplaza ma stosunkowo niską swoistość wobec fibryny niż tenekteplaza.	Tenekteplaza ma wysoką swoistość wobec fibryny.
Pół życia
Alteplaza ma względnie krótszy okres półtrwania niż Tenecteplase.	Tenekteplaza ma dłuższy okres półtrwania.

Podsumowanie - Alteplaza vs Tenecteplase 

Zarówno alteplaza, jak i tenekteplaza są tkankowymi aktywatorami plazminogenu, które wiążą się z siecią fibryny i aktywują degradację plazminogenu. Tak więc oba leki są proteazami. Alteplaza jest modyfikowana przez glikozylację i jest proteazą serynową. Tenekteplazę modyfikuje się na trzech poziomach przez glikozylację. Oba leki biorą udział w leczeniu ostrego zawału mięśnia sercowego oraz w usuwaniu zakrzepów krwi. Dlatego nadmiar tych leków może prowadzić do zwiększonej trombolizy prowadzącej do nadmiernego krwawienia. Dlatego należy zachować ostrożność podczas podawania leku pacjentom z nieprawidłowymi powikłaniami sercowo-naczyniowymi. To jest różnica między Alteplazą a Tenekteplazą.

Pobierz wersję PDF Alteplase vs Tenecteplase

Możesz pobrać wersję PDF tego artykułu i używać go do celów offline zgodnie z cytatem. Pobierz wersję PDF tutaj Różnica między alteplazą a tenekteplazą

Odniesienie:

1. „Tenecteplase”. Tenecteplase - przegląd | Tematy ScienceDirect. Dostępny tutaj 
2. „Aktywator plazminogenu tkankowego”. Aktywator plazminogenu tkankowego - przegląd | Tematy ScienceDirect. Dostępny tutaj 

Zdjęcie dzięki uprzejmości:

1. „Blausen 0463 HeartAttack” Autor: Blausen Medical Communications, (CC BY 3.0) przez Commons Wikimedia