Penicylina i amoksycylina są antybiotykami, związkami, które niszczą i niszczą bakterie. Penicylina jest prekursorem amoksycyliny, a oba antybiotyki pochodzą z pleśni zwanej
Ściany komórkowe bakterii są stale niszczone i odbudowywane w ramach ich szybkiego cyklu wzrostu. Penicyliny zakłócają ten cykl, wnikając głęboko w rozwijającą się ścianę komórkową bakterii, aby zapobiec jej zestaleniu i wzmocnieniu. To osłabia i ostatecznie zabija komórki bakteryjne. Na przykład działanie penicyliny na E coli bakterie, zobacz ten film.
Bakterie, które tracą ściany komórkowe podczas mitozy (podziału komórkowego), nazywane są gram-dodatnimi; te, które nie tracą całkowicie ścian komórkowych, nazywane są gram-ujemnymi. Penicyliny są znacznie bardziej skuteczne przeciwko bakteriom Gram-dodatnim.
Penicylinę stosuje się na trzy sposoby: w roztworze IV jako Penicylina G, doustnie jako Penicllina V oraz we wstrzyknięciach domięśniowych (IM), takich jak prokaina benzylopenicylina lub benzatyna benzylopenicylina. Amoksycylina jest prawie zawsze stosowana w postaci doustnej, ponieważ najlepiej wchłania się w przewodzie pokarmowym. Zazwyczaj jest przepisywany dzieciom bardziej niż tradycyjna penicylina, ponieważ amoksycylina jest łatwiejsza do przyjęcia (bez igieł) i ponieważ dzieci są bardziej podatne na infekcje ucha i gardła, warunki, w których amoksycylina leczy się całkiem dobrze.
Dawki zarówno penicyliny, jak i amoksycyliny różnią się w zależności od masy ciała, wieku i stanu pacjenta, przy czym niższe dawki są przepisywane osobom, które wcześniej nie stosowały penicyliny (w celu określenia ryzyka alergii). Zasadniczo, gdy ryzyko alergii jest minimalne lub nie występuje, dawki rozpoczynają się w kierunku środkowego zakresu odpowiedniego spektrum wieku / wagi / stanu i są korygowane w górę, jeśli w ciągu 8-10 godzin nie zostanie zauważony silny wynik dodatni (obniżony poziom infekcji). przypadek monitorowanego pobytu w szpitalu.
Wykonuje się badania krwi lub wymazy bakteryjne w celu sprawdzenia poziomu bakterii obecnych w infekcji. W razie potrzeby do leczenia zalecany jest kurs penicyliny, amoksycyliny i / lub innych antybiotyków, zwykle na okres 5-10 dni, z 3-4 tabletkami przyjmowanymi dziennie (w przypadku postaci doustnych). Rundę antybiotyków należy przyjąć zgodnie z zaleceniami i w całości, nawet jeśli objawy znikną po kilku dniach stosowania.
Penicyliny stosuje się w leczeniu wszelkiego rodzaju infekcji bakteryjnych. Pierwsze skuteczne leczenie penicyliną dotyczyło infekcji oka u dorosłych i niemowląt. Infekcje skórne również reagowały na antybiotyki, a przed wybuchem II wojny światowej penicylina stała się powszechnym sposobem leczenia ran na polu bitwy i chorób przenoszonych drogą płciową, z różnymi wynikami. W latach 40. i 50. XX wieku naukowcy odkryli, że penicylina jest nieskuteczna w przypadku infekcji wirusowych. Wirusy to w zasadzie nici DNA, które nie mają struktury komórkowej, a zatem nie mają na nie wpływu ataki ściany komórkowej antybiotyku.
Penicylina jest najbardziej skuteczna w leczeniu infekcji paciorkowcami i tkankami miękkimi (głównie spowodowanych przez Staphylococcus szczepy), syfilis, zapalenie opon mózgowych i zapalenie płuc. Amoksycylina jest skuteczna przeciwko większości tych samych szczepów co penicylina, ale jest bardziej skuteczna przeciwko infekcjom zapalenia ucha środkowego (ucha), zapaleniu wsierdzia (infekcje zastawek serca) i infekcjom wywołanym przez szczepy enterokokusa.
Naturalne penicyliny i wersje syntetyzowane, takie jak amoksycylina, są częstą bronią w arsenale medycznym przeciwko chorobom ze względu na ich skuteczność. Mogą nie tylko leczyć infekcje bakteryjne, ale także zapobiegać kolejnym infekcjom bakteryjnym. Doprowadziło to wielu lekarzy, weterynarzy i przemysł rolny do nadmiernej recepty na stosowanie antybiotyków, co z kolei doprowadziło do rozwoju bakterii opornych na antybiotyki.
Amoksycylina i penicylina są często równie skuteczne w leczeniu wielu różnych infekcji, od medycznych po dentystyczne. Jako taka amoksycylina jest często przepisywana po prostu dlatego, że jest tańsza. Jednak jeden antybiotyk może być przepisany bardziej na inny typ infekcji niż inny. Na przykład stwierdzono, że amoksycylina zmniejsza obrzęk spowodowany ropnymi zębami pierwotnymi („dziecięcymi”) lepiej niż penicylina, co czyni amoksycylinę preferowanym antybiotykiem w tego typu infekcjach.[1]
Jeden z najbardziej zjadliwych szczepów bakteryjnych opornych na antybiotyki u ludzi jest oporny na metycylinę Staphyloccus aurea, często określany skrótem MRSA (często wymawiane mur-suh). Podczas Staphyloccus aurea niegdyś była postacią bakterii łatwo zabijaną przez penicyliny, jej wielooporna postać jest obecnie „chorobą zjadającą mięso”, która jest w stanie zniszczyć tkankę w ciągu kilku godzin i jest odporna na wiele różnych ciężkich antybiotyków.
Pomimo opornych szczepów antybiotyki są nadal skuteczne w kontrolowaniu i zwalczaniu większości infekcji bakteryjnych. Świadomość nadużywania antybiotyków nieco ograniczyła ich stosowanie na korzyść alternatywnych metod leczenia lub, podobnie jak w przypadku przeziębienia i grypy, które są głównie spowodowane przez wirusy, pozwalając na kontynuowanie choroby, chyba że rozwinie się infekcja bakteryjna.
Istnieją dowody na to, że przepisane dawki penicyliny można obniżyć, zachowując przy tym wysoką skuteczność. Wydaje się, że amoksycylina, bardziej niż penicylina, pozostaje skuteczna przy niższej dawce. Jeśli dawki antybiotyku mogą zostać obniżone, potencjał rozwoju „superbakterii” może się zmniejszyć. Jednak nawet jeśli oporność na antybiotyki stanowi problem, pacjenci powinni zastosować się do zaleceń lekarza, ponieważ wymagania dotyczące dawkowania są często ściśle związane z rodzajem zakażenia.
Penicylina może powodować reakcję alergiczną u około 10% populacji. Jednak reakcja alergiczna może z czasem zaniknąć, jeśli dana osoba nie zostanie ponownie narażona, a tylko około 20% alergii pozostanie, więc około 10 lat po jej początkowej ekspozycji. Reakcja alergiczna na którąkolwiek z penicylin wystarczy, aby założyć, że jest się uczulonym na wszystkie z nich.
W niektórych przypadkach reakcja alergiczna może być dość ciężka, powodując wstrząs, który może być śmiertelny. Ci, którzy mieli wcześniejszą reakcję alergiczną na penicylinę, amoksycylinę lub pokrewne preparaty antybiotykowe, powinni poinformować swoich lekarzy przed przyjęciem jakiegokolwiek podobnego rodzaju leku. Osoby z astmą, krwawieniem lub zaburzeniami krzepnięcia, chorobami nerek lub biegunką w wywiadzie powinny poinformować swoich lekarzy o chorobie.
Ponieważ penicylina i amoksycylina są wydalane głównie przez nerki (z moczem), osoby cierpiące na dolegliwości nerek lub choroby nerek muszą zachować ostrożność podczas przyjmowania tego rodzaju antybiotyków.
Typowe działania niepożądane penicyliny i amoksycyliny obejmują:
Amoksycylina wykazuje niższy wskaźnik działań niepożądanych niż penicylina, ale nadal należy zachować ostrożność zgodnie z instrukcjami medycznymi. Inne działania niepożądane mogą wystąpić podczas przyjmowania obu leków i należy o nich poinformować lekarza.
Poważne działania niepożądane penicyliny i amoksycyliny często obejmują:
Udowodniono, że amoksycylina wywołuje mniej poważnych działań niepożądanych niż penicylina, szczególnie u dzieci. Jednak każde z poważnych działań niepożądanych wymaga natychmiastowej pomocy lekarskiej.
Kobiety w ciąży mogą przyjmować penicylinę lub amoksycylinę pod nadzorem lekarza. Jednak kobiety karmiące piersią nie powinny stosować żadnego leku, ponieważ może przenikać do dziecka i powodować poważne działania niepożądane.
Ponieważ penicyliny nie rozróżniają „dobrych” i „złych” bakterii, flora jelitowa może być poważnie dotknięta podczas leczenia i przez kilka tygodni po nim. Ta redukcja bakteryjna prowadzi do biegunki, zakażeń drożdżakowych, objawów grypopodobnych i / lub zmniejszenia wchłaniania wody i składników odżywczych (zmniejszone oddawanie moczu, gdy organizm próbuje zatrzymać wodę). Aby zrównoważyć te działania niepożądane, niektórzy lekarze i farmaceuci zalecają przyjmowanie probiotyków podczas przyjmowania antybiotyków.
Penicylina i amoksycylina zakłócają doustne środki antykoncepcyjne (antykoncepcja „pigułka”), co zmniejsza ich skuteczność. W przypadku stosowania tabletek antykoncepcyjnych i antybiotyków kobieta może zajść w ciążę, dlatego potrzebne są inne formy kontroli urodzeń.
Każdy, kto przyjmuje metotreksat (Rheumatrex, Trexall) lub probenecyd (Benemid), powinien poinformować swojego lekarza o tych i innych lekach. Penicylina i amoksycylina mogą nasilać lub hamować działanie tych i innych leków, zwłaszcza tych związanych z funkcjami przewodu pokarmowego i nerek. Pacjenci powinni również poinformować swoich lekarzy o wszelkich stosowanych obecnie witaminach, suplementach i / lub ziołowych środkach zaradczych, aby uniknąć poważnych, a nawet śmiertelnych interakcji.
Amoksycylina jest znacznie tańsza niż penicylina, ale żaden antybiotyk nie jest bardzo drogi. Według GoodRx.com, pigułki Penicillin V Potas (40 tabletek po 500 mg każda) mają ceny od 10,00 do 37,20 USD. Amoxil, marka amoksycyliny (30 tabletek po 500 mg każda) wynosi od 4,00 do 12,79 USD.
Ernest Duchesne, francuski lekarz, po raz pierwszy zauważył działanie bakteriobójcze Penicylium pleśń w 1897 roku. Pomimo użycia pleśni do leczenia duru brzusznego u świnek morskich, praca Duchesne na temat eksperymentu została zignorowana. Penicylinę jako taką zidentyfikował i wyizolował szkocki lekarz Alexander Fleming w 1928 r., Używając Penicillium rubens. Fleming wyizolował substancję pleśni i udowodnił, że jest nietoksyczny u ludzi, ale rozwój penicyliny jako leku został zakończony przez Howarda Floreya, Ernsta Chaina i Normana Heatleya, austriacko-niemiecko-brytyjską współpracę, za którą Florey i Chain zdobyli nagroda Nobla.
Ponieważ penicylina była trudna do wyprodukowania i bardzo potrzebna podczas II wojny światowej, leczenie ograniczało się do ciężkich przypadków infekcji. Wysiłki zmierzające do jak najlepszego wykorzystania penicyliny często obejmowały pobieranie moczu leczonych pacjentów w celu „recyklingu” leku, ponieważ około 80% penicyliny jest wydalane w ciągu 3-5 godzin. Okazało się to nieskuteczne, a wysiłki mające na celu zwiększenie czasu pozostawania penicyliny w organizmie doprowadziły do odkrycia powiązania jej z probenecydem, co zablokowało naturalne „płukanie” penicyliny w organizmie i pozwoliło na działanie leku przez dłuższy czas.
Gdy biosynteza penicyliny stała się powszechna i duże ilości leku były łatwo dostępne, probenecyd został wyeliminowany z większości zabiegów, chociaż nadal jest stosowany w szczególnie agresywnych infekcjach bakteryjnych iw przypadkach, w których występują oporne szczepy bakteryjne, takie jak MRSA, lub leczenie H. pylori, bakterie, które powodują większość wrzodów żołądka.
W 1961 r. Ampicylina stała się pierwszym antybiotykiem opartym na penicylinach opracowanym w laboratorium, w którym zastosowano strukturę penamu. Półsyntetyczny preparat szybko okazał się tak samo skuteczny jak inne penicyliny przeciwko większości infekcji bakteryjnych, ale z tą dodatkową zaletą, że powoduje mniej skutków ubocznych. W ciągu roku od opracowania był w powszechnym użyciu i otworzył drzwi dla nowych formulacji penicylin, w tym amoksycyliny, które weszły na rynek w 1972 roku.