Xanax to nazwa handlowa alprazolamu. Alprazolam jest krótko działającym lekiem przeciwlękowym, który jest stosowany lub w leczeniu różnych zaburzeń lękowych, takich jak lęk napadowy, zaburzenia lękowe ogólne i zaburzenia lękowe społeczne. Należy do klasy benzodiazepin i silnie wiąże się z receptorami GABA A. Alprazolam jest chemicznym analogiem triazolamu, który różni się pod nieobecność atomu chloru w pozycji O pierścienia 6-fenylowego. Ponadto cząsteczka działa jako środek uspokajający i przeciwdrgawkowy. Szczytowe efekty osiąga się w ciągu 1,5 do 1,6 godziny w przypadku zaburzenia panicznego. Najczęstsze działania niepożądane to uspokojenie, senność, niedociśnienie i zaburzenia równowagi. Lek wiąże się z potencjalnymi objawami odstawienia, ponieważ może powodować właściwości kształtujące nawyki. Ponadto lek może powodować CNS (depresja ośrodkowego układu nerwowego).
Valium to nazwa handlowa diazepamu, który jest również benzodiazepiną. Wskazaniami do Valium są lęk, objawy odstawienne związane z alkoholem i innymi benzodiazepinami, skurcze mięśni, drgawki, bezsenność i zespół niespokojnych nóg. Lek stosuje się również w celu spowodowania utraty pamięci, szczególnie w stanach takich jak zespół stresu pourazowego. Częste działania niepożądane obejmują senność i brak koordynacji. Jednak ciężkie działania niepożądane występują rzadko i mogą obejmować myśli samobójcze i zwiększone ryzyko napadów drgawkowych.
Oba powyższe leki działają na receptory GABA-A. Receptory te to kanały chlorkowe bramkowane ligandami. Stąd, gdy taki lek na te receptory, wejście jonów chlorkowych ma miejsce w błonie post-synaptycznej i powoduje jej hiperpolaryzację. Stąd leki działają w celu zmniejszenia wyzwalania potencjału czynnościowego w kolejnych neuronach i powodują uspokojenie umysłu. Leki te działają na struktury układu limbicznego związane z emocjami i uczeniem się. Receptor GABA-A jest heterodimerem i składa się z podjednostek alfa, beta i gamma, które są odpowiedzialne za określone działania, takie jak uspokojenie, miorelaksacja, utrata pamięci (amnezja następcza) i działania przeciwdrgawkowe. Szczegółowe porównania obu tych leków wyjaśniono poniżej:
cechy | Valium (diazepam) | Xanax (alprazolam) |
Związek chemiczny | Benzodiazepina | Benzodiazepina |
Struktura chemiczna | ||
Mechanizm akcji | Agoniści receptora GABA-A stymulują wejście jonów chlorkowych do sąsiednich neuronów i hamują je | Agoniści receptora GABA-A stymulują wejście jonów chlorkowych do sąsiednich neuronów i hamują je |
Zwiększa stężenie dopaminy w prążkowiu | Nie | tak |
Wskazania | Stosowany głównie w leczeniu bezsenności związanej z lękiem, zespołem odstawienia alkoholu i atakami paniki. Stosowany również w leczeniu zawrotów głowy, tężca, wspomagającego leczenia paraplegii lub tetraplegii | Różne stany lękowe i zaburzenia związane z lękami, takie jak GAD, lęk napadowy. Jest przede wszystkim przeciwlękowy |
Tłumi oś nadnerczy przysadki mózgowej | słabo | silnie |
Stosowany w leczeniu objawów odstawienia benzodiazepiny | tak | Nie |
Leczenie stanu padaczkowego | Stosowany jako terapia pierwszego rzutu i działa jako silny lek przeciwdrgawkowy | Niezalecane, ponieważ może powodować drgawki |
Leczenie rzucawki | tak | Nie |
Przeciwwskazania | Ataksja (utrata chodu), hipowentylacja, problemy z wątrobą, dializa, kobiety w ciąży, śpiączka i ciężka depresja, miastenia | Zawroty głowy, niedociśnienie i utrata równowagi. Nie wolno podawać z alkoholem |
Zastosowanie pediatryczne | Nie zaleca się poniżej 18 roku życia, z wyjątkiem padaczki | Może być podany poniżej 18 lat pod nadzorem lekarza |
Starsi pacjenci | Może powodować zatrzymanie akcji serca, dlatego należy go stosować ostrożnie i monitorować u osób cierpiących na dolegliwości sercowe | Może być podawany osobom starszym |
Objawy odstawienia | Nie ciężki, ponieważ okres półtrwania w fazie eliminacji jest przedłużony | Średni okres półtrwania w fazie eliminacji z osocza jest krótszy o około 11,2 godziny |
Skutki uboczne | Depresja, sedacja | Żółtaczka, omamy i sedacja |
Uzależnienie od narkotyków | Niska | Wysoki |
Droga podania | Doustnie, IV (w postaci rozcieńczonej) oraz IM i czopek. Trasa IM ma powolną absorpcję. | Głównie ustne |
Początek akcji | Bardzo szybko w ciągu odpowiednio 5 minut i 15-30 minut od podania IV i IM | Powolne uwalnianie |
Szczytowe efekty | W ciągu 15 minut do jednej godziny | 1,5-1,6 godziny lub nawet tygodnie |
Biodostępność | Bardzo wysoko | Pomniejszy |
Wiązanie Białek | 96–99% | 80% |